enseignant
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Ils agissent via un effet antagoniste des récepteurs beta-adrénergiques. | Ils agissent via un effet antagoniste des récepteurs beta-adrénergiques. | ||
Sont dit cardio-sélectifs s'ils ciblent préférentiellement les récepteurs ß1-adrénergique. | Sont dit cardio-sélectifs s'ils ciblent préférentiellement les récepteurs ß1-adrénergique avec peu ou pas d’effet sur les récepteurs ß2 adrénergiques (vasculaires et bronchiques). | ||
Ils provoquent une diminution indirecte du taux d'AMPc ce qui réduit l'entrée de calcium dans les cardiomyocytes. ''<ref>Katz AM. Selectivity and toxicity of antiarrhythmic drugs: molecular interactions with ion channels. Am J Med. 1998 Feb;104(2):179-95. doi: 10.1016/s0002-9343(97)00388-4. PMID: 9528738.</ref>''<ref>Graudins A, Lee HM, Druda D. Calcium channel antagonist and beta-blocker overdose: antidotes and adjunct therapies. Br J Clin Pharmacol. 2016 Mar;81(3):453-61. doi: 10.1111/bcp.12763. Epub 2015 Oct 30. PMID: 26344579; PMCID: PMC4767195.</ref> | Ils provoquent une diminution indirecte du taux d'AMPc ce qui réduit l'entrée de calcium dans les cardiomyocytes. ''<ref>Katz AM. Selectivity and toxicity of antiarrhythmic drugs: molecular interactions with ion channels. Am J Med. 1998 Feb;104(2):179-95. doi: 10.1016/s0002-9343(97)00388-4. PMID: 9528738.</ref>''<ref>Graudins A, Lee HM, Druda D. Calcium channel antagonist and beta-blocker overdose: antidotes and adjunct therapies. Br J Clin Pharmacol. 2016 Mar;81(3):453-61. doi: 10.1111/bcp.12763. Epub 2015 Oct 30. PMID: 26344579; PMCID: PMC4767195.</ref> | ||
[[Fichier:Beta bloquant.png|centré|vignette]] | |||
Certains ont également un impact sur les canaux ioniques Na+ et K+ se traduisant par un [[Effet stabilisant de membrane|effet stabilisateur de membrane]] et donc antiarythmique plus marqué ''(exemples : Propranolol, Acébutolol ou Sotalol avec propriétés de classe III).'' | |||
Il faut aussi prendre en compte la présence d’un effet sympathomimétique intrinsèque de certains Beta bloquants ''(exemples : Pindolol, Acébutolol, Céliprolol)''.[[Fichier:Beta bloquant.png|centré|vignette]] | |||
<u>Les conséquences sont </u>:<ref>https://pharmacomedicale.org/medicaments/par-specialites/item/beta-bloquants</ref> | <u>Les conséquences sont </u>:<ref>https://pharmacomedicale.org/medicaments/par-specialites/item/beta-bloquants</ref> | ||
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* Effet '''chronotrope''' négatif (diminution de la fréquence cardiaque au repos et surtout à l’effort) : ''agit sur le noeud sinusal'' | * Effet '''chronotrope''' négatif (diminution de la fréquence cardiaque au repos et surtout à l’effort) : ''agit sur le noeud sinusal'' | ||
* Effet '''dromotrope''' négatif (allongement du temps de conduction auriculo-ventriculaire par blocage des récepteurs ß-adrénergiques du nœud AV, donc allonge la période réfractaire) : '' | * Effet '''dromotrope''' négatif (allongement du temps de conduction auriculo-ventriculaire par blocage des récepteurs ß-adrénergiques du nœud AV, donc allonge la période réfractaire) : ''agit sur le noeud atrioventriculaire'' | ||
* Effet '''bathmotrope''' négatif (diminution de l'excitabilité cardiaque) : '' | * Effet '''bathmotrope''' négatif (diminution de l'excitabilité cardiaque) : agit ''sur les foyers ectopiques'' | ||
Il en résulte une diminution du débit cardiaque et la consommation myocardique d'oxygène. | Il en résulte une diminution du débit cardiaque et la consommation myocardique d'oxygène. | ||
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Les molécules les plus toxiques sont les suivantes : Propranolol, Sotalol, Métoprolol, Aténolol, Acébutolol, Labétalol, Carvédilol<ref name=":0">Joye F. Les intoxications aux bêta-bloquants [Beta-blocker intoxication]. Presse Med. 2000 May 20;29(18):1027-33. French. PMID: 10862260.</ref> car ils sont liposolubles et possèdent une activité anti-arythmique marquée. | Les molécules les plus toxiques sont les suivantes : Propranolol, Sotalol, Métoprolol, Aténolol, Acébutolol, Labétalol, Carvédilol<ref name=":0">Joye F. Les intoxications aux bêta-bloquants [Beta-blocker intoxication]. Presse Med. 2000 May 20;29(18):1027-33. French. PMID: 10862260.</ref> car ils sont liposolubles et possèdent une activité anti-arythmique marquée. | ||
Elles peuvent provoquer notamment des états de choc cardiogénique avec hypotension artérielle marquée. | Elles peuvent provoquer notamment des états de choc cardiogénique avec hypotension artérielle marquée. A noter, l'intérêt des bétabloquants à demie-vie courte dans les situations avec hémodynamique précaire ''(par exemple l'Esmolol IV).'' | ||
Plus rarement on observe des anomalies ECG : | Plus rarement on observe des anomalies ECG : | ||
* | * Bradycardie sévère | ||
* | * Trouble conductif de haut degré : le bloc AV 1er degré est l'anomalie la plus fréquemment retrouvée <ref>Love JN, Enlow B, Howell JM, Klein-Schwartz W, Litovitz TL. Electrocardiographic changes associated with beta-blocker toxicity. Ann Emerg Med. 2002 Dec;40(6):603-10. doi: 10.1067/mem.2002.129829. PMID: 12447337.</ref> | ||
* Allongement pathologique du QT si effet stabilisant de membrane, voire torsade de pointe (''comme le Sotalol'') | * Allongement pathologique du QT si effet stabilisant de membrane, voire torsade de pointe (''comme le Sotalol'') | ||